Photoswitchable inhibitors of human β-glucocerebrosidase

Light-switchable inhibitors of the enzyme β-glucocerebrosidase (GCase) have been developed by anchoring a specific azasugar to a dihydroazulene or an azobenzene responsive moiety. Their inhibitory effect towards human GCase, before and after irradiation are reported, and the effect on thermal denaturation of recombinant GCase and cytotoxicity were studied on selected candidates. Sono stati sviluppati inibitori dell'enzima β-glucocerebrosidasi (GCase) sensibili alla luce, ancorando uno specifico azazucchero ad un residuo modulabile di diidroazulene o di azobenzene. E' stata valutata la loro attività inibitoria nei confronti della GCase umana, prima e dopo l'irraggiamento, e per alcuni candidati selezionati è stato studiato l'effetto sulla denaturazione termica della GCase ricombinante e la citotossicità.