Sintesi e caratterizzazione spettroscopica di derivati chinolinici e cumarinici per studi di attivita' farmacologica

Nella prima fase di questo lavoro di tesi sono state messe a punto le sintesi di derivati cumarinici recanti un’unità pirazolica o isossazolica sia come sosti-tuente nella posizione 3, sia fusi con gli stessi sistemi eterociclici applicando la metodologia sintetica da noi precedentemente messa a punto per i derivati chinolinonici. Nella seconda fase si è passati alla sintesi di nuovi prodotti chinolinonici e cumarinici fusi con cicli a sette termini di tipo 1,4-diazepinico: tali prodotti sono stati ottenuti dalle reazioni di opportuni derivati acetilici e benzoilici sia della chinolina che della cumarina con 1,4-dinucleofili quali 1,2-diamminoetano e derivati. Preme evidenziare come l’impiego di derivati chirali dell’etanolammina quali l’(R)-(-)-1-amino-2-propanolo, l’(R)-(-)-2-amino-1-propanolo e l’(S)-(+)-2-amino-1-propanolo abbia permesso la sintesi di derivati chinolinonici 1,4-ossazepinici chirali. Su alcuni composti diazepinici e ossazepinici ottenuti sono stati effettuati primi test di citotossicità verso alcune linee cellulari tumorali grazie alla collaborazione con ricercatori dell’Università di Padova. I risultati mostrano come i composti in esame risultino poco attivi su tali linee cellulari, ma non citotossici, se non ad alte concentrazioni, e ciò costituisce un dato interessante che permette di ipotizzare una possibile applicazione farmacologica, con un ridotto rischio tossicologico, verso altri tipi di patologie.